7-氮杂吲哚
山东强森化工有限公司
为国内生产7-氮杂吲哚产品服务商
采用国内首创7-氮杂吲哚新合成工艺
年销售7-氮杂吲哚产品超过五千吨
7-氮杂吲哚(CAS号271-63-6,别名1H-吡咯并[2,3-b]吡啶)是一类重要的杂环医药中间体,核心信息如下:
1. 基础理化性质
外观为白色至浅黄色结晶粉末,分子式C₇H₆N₂,分子量118.14,熔点105-108℃,沸点275℃,可溶于甲醇、二氯甲烷等有机溶剂,常温下性质稳定。
2. 核心合成方法
目前主流高效合成路线是利用O-乙烯基羟胺与吡啶N-氧化物,经偶联、σ重排环化得到中间体,再经脱水芳构化得到产物,该方法无金属、条件温和,已实现数十克规模制备;传统路线可通过芳基乙腈和乙醛酸经Knoevenagel缩合反应制备,两步总收率51%~77%。
3. 医药应用场景
它是热门的药物母核结构,可用于合成PI3K抑制剂、抗流感药物JNJ-63623872、靶向白血病的CDK8抑制剂等多款候选药物,相关衍生物在抗肿瘤、抗病毒领域有大量研究进展。
